Antipiretik atau demam

Obat saraf dan otot golongan analgesik atau obat yang dapat menghilangkan rasa sakit/ obat nyeri sedangkan obat antipiretik adalah obat yang dapat menurunkan suhu tubuh.
Analgesik sendiri dibagi dua yaitu :
1. Analgesik opioid / analgesik narkotika Analgesik opioid merupakan kelompok obat yang memiliki sifat-sifat seperti opium atau morfin. Golongan obat ini terutama digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri.
Tetap semua analgesik opioid menimbulkan adiksi/ketergantungan, maka usaha untuk mendapatkan suatu analgesik yang ideal masih tetap diteruskan dengan tujuan mendapatkan analgesik yang sama kuat dengan morfin tanpa bahaya adiksi.
Ada 3 golongan obat ini yaitu :
1. Obat yang berasal dari opium-morfin,
2. Senyawa semisintetik morfin, dan
3. Senyawa sintetik yang berefek seperti morfin.

2. Analgesik lainnya, Seperti golongan salisilat seperti aspirin, golongan para amino fenol seperti paracetamol, dan golongan lainnya seperti ibuprofen, asam mefenamat, naproksen/naproxen dan banyak lagi.
Analgesik dan Antipiretik
Melibatkan protein transmitter golongan eicosanoid. Protein transmitter itu adalah:
1. Prostaglandin
2. Prostasiklin
3. Leukotrien
4. Tromboksan
Semua protein transmitter di atas berasal dari golongan asam arachidonat.
Enzim yang terlibat dalam analgetik dan antipiretik adalah siklooksigenase dan lipooksigenase.
Prostaglandin
Apabila prostaglandin dilepaskan maka akan terjadi efek. Efek yang diakibatkan adalah:
1. Nosiseptor: pada bagian nosiseptor, prostaglandin akan meningkatkan sensitivitas saraf sensorik sehingga stimulus sakit meningkat.
2. Menstruasi: prostaglandin bertanggung jawab terhadap iskemi nekrosis endometriosis sehingga timbul rasa sakit.
3. Renal blood flow: prostaglandin akan meningkatkan vasodilatasi pembuluh darah.
4. Gastrik (saluran pencernaan): prostaglandin menyebabkan peningkatan sekresi mukus dan penurunan produksi H+ (asam lambung).
5. Uterus: prostaglandin akan meningkatan kontraksi pada dinding uterus sehingga memudahkan persalinan.
6. Termoregulasi: prostaglandin akan meningkatkan set point termoregulasi di hipotalamus sehingga suhu tubuh naik dan menyebabkan demam.
Bagaimana dapat menyebabkan demam? Demam akan menyebabkan tubuh menggigil. Menggigilnya tubuh ini diakibatkan karena suhu di tubuh tinggi sedangkan suhu di luar lebih rendah daripada suhu tubuh sehingga tubuh menggigil, maka panas dapat dikeluarkan dari dalam tubuh. Apabila suhu tubuh kembali turun/normal, maka termoregulasi melihat suhu tubuh dingin, oleh karena itu termoregulasi akan meningktakan suhu kembali. Begitu pula apabila yang terjadi sebaliknya.
Analog prostaglandin: kerjanya agonis prostaglandin. Bagaimana telah disebutkan di atas, bahwa kerja prostaglandin, diantaranya:
• untuk persalinan: induksi prostaglandin akan mempercepat proses persalinan.
• untuk tukak lambung: dapat meningkatkan sekresi mukus.
Penggunaan analog prostaglandin diantaranya adalah:
• untuk persalinan: dinoprost, dinoprostol, mifeprostol.
• untuk tukak lambung: misoprostol.
• untuk glaukoma (efek lokal): latanoprost.
• sering digunakan penyalahgunaan obat mifeprostol: aborsi
• efek samping: mual, muntah, diare, sakit kepala.
Tromboksan
Tromboksan berperan dalam proses pembekuan darah. Jika ada luka, tromboksan akan aktif sehingga mengaktifkan sel-sel darah, yaitu trombosit. Aktifnya trombosit akan menyebabkan benang fibrin aktif sehingga benang fibrin akan mengikat trombosit yang satu dengan trombosit yang lain.
Leukotrien
Leukotrien bertanggung jawab dalam reaksi imunologi.
Prostasikslin
Membantu kerja prostaglandin dan tromboksan.
Transmitter di atas berefek lokal dan sistemik.
Analgesik/Antipiretik
• Mempunyai efek antiinflamasi.
• merupakan NSAID (Non Steroid Anti Inflamation Drug).
• mekanisme kerja: menghambat enzim siklooksigenase (COX 2), dapat memproduksi leukotrien, sehingga produksi prostaglandin turun, jumlah prostaglandin turun sehingga set point mengatur suhu tubuh.
• Obat: paracetamol, peroksikam, fenilbutazon, diklofenak, ibuprofen (neoremasil), metamizol (antalgin), asetosal (aspirin), indometasin, dan naproxen.
Kenapa punya efek terhadap terhadap lambung? karena dapat menurunkan jumlah prostaglandin sehingga menurunkan sekresi mukus. Yang mempunyai masalah dengan lambung sebaiknya minum obat parasetamol saja.
Hal-hal penting yang terkait dengan obat analgetik/antipiretik adalah:
1. Efek samping penggunaan NSAID: gangguan lambung, gangguan kulit, dan gangguan darah pada pembekuan darah.
2. Penggunaan paracetamol yang lama/berlebih dapat menyebabkan hepatotoksik.
3. Efek antiagregasi pada penggunaan aspirin dapat dipakai sebagai obat kardiovaskular.
4. Pada asetosal dapat menyebabkan pseudoalergi (aspirin asma).
5. Hati-hati penggunaan NSAID yang lama karena dapat menyebabkan penurunan renal blood flow, menyebabkan gagal ginjal.
Asam arachidonat apabila dihambat oleh siklooksigenase, akan melewati jalur lipooksigenase sehingga mempengaruhi leukotrien. Apabila mempengaruhi pada saluran nafas akan menyebabkan asma.
Inhibitor siklooksigenase (COX 2)
• 2 jenis isoenzim siklooksigenase: COX 1 dan COX 2.
• COX 1: ada di seluruh tubuh. COX 2: hanya terdapat di daerah inflamasi. Di induksi oleh enzim penyebab inflamasi.
Dampak:
• Inhibitor COX 1: semua efek akibat hambatan prostaglandin terjadi diantaranya analgesik/antiinflamasi, tukak lambung,hipoksia ginjal, dll.
• Inhibitor COX 2: efek hambatan prostaglandin terjadi pada daerah inflamasi.
Obat: colecoxib, rofecoxib, veldecoxib, lumiracoxib.
Informasi terbaru: hati-hati terhadap efek kardiovaskular.
Pengembangan obat: menurunkan efek samping terhadap tukak lambung dan ginjal.